藥用級(jí)乳化劑

粉末直接壓片常用的輔料品種

直接壓片中輔料的選擇是至關(guān)重要的，對(duì)輔料的要求除了具備一般片劑輔料的性能外，其中主要的是輔料要有良好的流動(dòng)性和可壓性，還需要有適宜的松密度和較大的藥品容納量（即加入較多的藥品而不至于對(duì)其流動(dòng)性和可壓性產(chǎn)生明顯的不良影響）。常用于直接壓片的輔料品種有：

 藥用級(jí)乳化劑

01微晶纖維素 

有非常好的可壓性，并具有良好的流動(dòng)性和崩解性，是片劑優(yōu)良的填充劑和有效的干燥粘合劑，壓制成片后具有較好的硬度，且不影響崩解。該品種對(duì)藥物有較大的容納量，用作粘合劑或稀釋劑時(shí)，常用量為5％～90％。

02預(yù)膠化淀粉 

有潤(rùn)滑作用，可減少片劑從模孔頂出的力量；有良好的崩解作用和干燥粘合性，可增加片劑的硬度，減少脆碎度。本品是粉末直接壓片理想的多功能輔料，主要用于片劑的粘合劑，其用量一般為5％～20％。

03乳糖 

噴霧干燥法制成的乳糖，可作為粉末直接壓片較理想的填充劑；本品為白色的結(jié)晶性粉末，無(wú)吸濕性；壓成的片劑表面光潔、美觀，釋放藥物快；流動(dòng)性、粘合性均好，用量大于50％時(shí)，可改善藥物的疏水性。

04羧甲基淀粉鈉

具有良好的流動(dòng)性和可壓性，可改善片劑的成型性，增加片劑的硬度而不影響其崩解。

05氫鈣 

具有良好的流動(dòng)性和穩(wěn)定性，價(jià)廉；壓制的片劑硬度好。

06微粉硅膠 

是常用的片劑助流劑，對(duì)藥物有較大的附著性。其親水性能強(qiáng)，用量在1％以上時(shí)，可加速片劑的崩解，且崩解得極細(xì)，從而可提高藥物的溶出度，利于藥物的吸收。一般用量為0.15％～3％。

糖精鈉  藥輔有資質(zhì)

甜菊素  矯味劑

甜菊素  藥輔有資質(zhì)

甜菊糖甙〔食）      天然甜味劑。用于食品、飲料、調(diào)味料、釀酒、醫(yī)藥、日用化工、釀酒、化妝品等行業(yè)。

吐溫80（聚山梨酯80）     別名：聚山梨醇酯-80，用于膏霜、乳液、凝膠劑。易溶于水、、三氯甲烷、

吐溫80（聚山梨酯80）     藥輔有資質(zhì)

輕質(zhì)碳酸鈣 制酸劑，收斂、保護(hù)劑。配堿式溶液用于滲出性皮膚病。堿性碳酸鈣軟膏治外耳道濕疹。

輕質(zhì)碳酸鈣 （藥用輔料）

碳酸氫鈉    抑菌、去脂。0.5-2%水溶液用于皮膚粘膜疾病沖洗，含磷農(nóng)藥中毒皮炎或接觸性皮炎的濕敷。

碳酸氫鈉    （藥用輔料）

品名     簡(jiǎn)介、作用

   用作脲醛樹脂合成加成階段反應(yīng)的催化劑。作為還原劑可保護(hù)對(duì)氧敏感的材料。還用作防老劑、抗氧劑、中和劑

   藥輔有資質(zhì)

無(wú)水碳酸鈉 用作分析試劑，如作基準(zhǔn)試劑，分解樣品熔劑、沉淀劑、緩沖劑、發(fā)射光譜分析中樣品揮發(fā)劑。

無(wú)水碳酸鈉 （藥輔有件）

無(wú)水乳糖（藥用輔料）  能提高對(duì)水份敏感的活性成份的穩(wěn)定與分散性。

無(wú)水乳糖（藥用輔料）  (藥輔無(wú)件)

微晶蠟  化妝品中可作為冷霜、唇膏、發(fā)蠟等的油相原料。

微晶蠟  (醫(yī)藥級(jí)無(wú)件)

微晶纖維素（MCC）    食品工業(yè)中作抗結(jié)塊劑，分散劑，粘合劑。片劑用作粘合劑，藥輔有資質(zhì)

醫(yī)藥級(jí)             500ml/瓶、20瓶/件、

醫(yī)藥級(jí)甘油                   500g/瓶、30kg/桶、250kg/桶

醫(yī)藥級(jí)            1kg/袋、20kg/桶

醫(yī)藥級(jí)玉米淀粉               25kg/袋

醫(yī)藥級(jí)可溶性淀粉             25kg/袋

醫(yī)藥級(jí)木薯淀粉               25kg/袋

醫(yī)藥級(jí)預(yù)膠化淀粉             25kg/袋

醫(yī)藥級(jí)聚維酮K30              25kg/桶

醫(yī)藥級(jí)硬脂酸          15kg/袋

配伍禁忌
目前栓劑基質(zhì)的配伍禁忌并沒有廣泛的文獻(xiàn)報(bào)道，在硬脂栓劑基質(zhì)和藥物之間相對(duì)很少發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，但基質(zhì)水值的大小可以表示出這種反應(yīng)的潛在程度。
例如，可以采用低水值(<5)基質(zhì)來(lái)降低阿司匹林水解的危險(xiǎn)。也就是說(shuō)，可以采用使基質(zhì)和阿司匹林的含水量小化的方法。 證據(jù)表明，氨茶堿會(huì)與一些硬脂基質(zhì)中的甘油反應(yīng)生成肼。
當(dāng)老化或暴露在較高溫度下，會(huì)出現(xiàn)降解和硬化的現(xiàn)象。同時(shí)栓劑的熔點(diǎn)也會(huì)明顯升高。乙二胺的含量也會(huì)下降。
―些臘溶性的藥物，如水合氯醛加入到基質(zhì)中后，會(huì)降低基質(zhì)的熔點(diǎn)。
同樣，當(dāng)大量的固體或液體活性物質(zhì)分散在基質(zhì)中后，混合栓劑的流變學(xué)特性會(huì)發(fā)生改變。因此有必要對(duì)基質(zhì)或所加人的添加劑慎加選擇。
另一種方法是將椰子油或棕?cái)R仁油直接氫化，然后與甘油或其自身再酯化，以形成具有所需要特性和水值的甘油三酸酯、甘油二酸酯和甘油酸酯的混合物。例如Suppocire。
折疊編輯本段管理情況
收載在FDA《非活性組分指南》(用于直腸和陰道用制劑)，在英國(guó)準(zhǔn)許用于胃腸道用制劑中。
基本信息
中文名稱:混合脂肪酸甘油酯(硬脂)
混合脂肪酸甘油酯
混合脂肪酸甘油酯
英文名稱:Hard Fat
英文別名:Adeps solidus (PhEur)
化學(xué):硬脂甘油三酸酯(自譯) Hard fat triglyceride esters
分子結(jié)構(gòu):
卡波也稱卡波姆(carbomer)，是以等與丙烯酸交聯(lián)得到的丙烯酸交聯(lián)樹脂，是一類非常重要的流變調(diào)節(jié)劑，中和后的卡波是凝膠基質(zhì)，有增稠懸浮等重要用途，工藝簡(jiǎn)單，穩(wěn)定性好，廣泛應(yīng)用于乳液、膏霜、凝膠中。
中文名稱: 卡波姆
中文同義詞: 卡波姆系列;羧基乙烯共聚物;卡波姆;聚丙烯酸
英文名稱: POLY(ACRYLIC ACID)
英文同義詞: CARBOMER 1622;CARBOMER 672;CARBOMER 690;CARBOMER;CARBOMER 910;CARBOMER 934;CARBOMER 934P;CARBOMER 941
CAS號(hào): 9007-20-9
分子式: (C3H4O2)n
本品為丙烯酸鍵合烯丙基蔗糖烯丙醚的高分子聚合物。按干燥品計(jì)算，含羧酸基(-COOH)應(yīng)為56.O%~68.O%。
卡波也稱卡波姆(carbomer)，是以丙烯酸交聯(lián)得到的丙烯酸交聯(lián)樹脂，是一類非常重要的流變調(diào)節(jié)劑，中和后的卡波是凝膠基質(zhì)，有增稠懸浮等重要用途，工藝簡(jiǎn)單，穩(wěn)定性好，廣泛應(yīng)用于乳液、膏霜、凝膠中。
在熔點(diǎn)測(cè)定之前，可以"有條件地"認(rèn)為基質(zhì)是一種穩(wěn)定的晶體形式。
栓劑基質(zhì)應(yīng)當(dāng)被保存于氣密的容器中，存放溫度要比標(biāo)注的熔點(diǎn)低至少5℃，模制成的栓劑通常耍使用冰箱保存。
  

本品用于直腸制劑時(shí)，通常被認(rèn)為是無(wú)毒、無(wú)刺激性。然而，動(dòng)物研究表明，有一些基質(zhì)，尤其是具有較高水值的基質(zhì)可能會(huì)對(duì)直腸黏膜有刺激性。
貯藏條件
硬脂栓劑基質(zhì)對(duì)于氧化和水解相對(duì)穩(wěn)定，碘值可以作為衡量其耐氧化和耐酸敗能力的測(cè)量。因?yàn)槲那闆r很少發(fā)生，所以含水量通常較低且不易變質(zhì)。
本品的熔融性質(zhì)、硬度和釋藥曲線隨著時(shí)間而改變。存放幾個(gè)月后，熔點(diǎn)可能會(huì)提高超過1℃。因?yàn)榛|(zhì)的復(fù)雜性，所以對(duì)于這種老化現(xiàn)象不容易解釋其機(jī)理。
有證據(jù)表明存在微小的由無(wú)定型向結(jié)晶(其中可能有或不可能有多晶型轉(zhuǎn)變)的轉(zhuǎn)變，然而其他有些研究者發(fā)現(xiàn)，熔點(diǎn)的改變與甘油三酯向更穩(wěn)定的多晶型形態(tài)的轉(zhuǎn)變有密切的聯(lián)系。
在熔點(diǎn)測(cè)定之前，可以"有條件地"認(rèn)為基質(zhì)是一種穩(wěn)定的晶體形式。
栓劑基質(zhì)應(yīng)當(dāng)被保存于氣密的容器中，存放溫度要比標(biāo)注的熔點(diǎn)低至少5℃，模制成的栓劑通常耍使用冰箱保存。
功能與應(yīng)用
可作為潤(rùn)滑劑，基質(zhì)，包衣涂料，潤(rùn)濕劑。 用作栓劑基質(zhì)。
硬脂栓劑基質(zhì)或半合成甘油脂肪酸酯的基本用途，是作為一些藥物的直腸或陰道制劑的載體，用以產(chǎn)生局部效果或達(dá)到全身吸收的目的。
分子
硬脂栓劑基質(zhì)主要是由碳鏈較長(zhǎng)的過飽和脂肪酸(C8H17COOH~C18H37COOH)的甘油三酯及不同比例的甘油單酯和甘油二酯組成。
不同級(jí)別的產(chǎn)品可以含有不同的添加劑，如蜂蠟、卵磷脂、羥苯酯類、乙氣基脂肪醇聚醚和乙氧基化部分脂肪酸甘油酯。
硬脂栓劑基質(zhì)主要是由碳鏈較長(zhǎng)的過飽和脂肪酸(C8H17COOH~C18H37COOH)的甘油三酯及不同比例的甘油單酯和甘油二酯組成。
 

微晶纖維素（MCC）    崩解劑，填充劑，抗粘劑，助流劑，吸附劑，膠囊劑中